糖尿病是严重威胁人们健康的慢性疾病。近年来，“多效价糖苷酶抑制剂”研究为新型降糖药物研究开辟了新的途径和策略。针对其中关键科学问题，腾博会娱乐,腾博会国际娱乐王克让教授带领的超分子糖化学团队致力于新型降糖药物研究，发展了“自组装多效价降糖药物”理念，首次将多效价糖苷酶抑制剂用于小鼠体内降糖研究，实现了23%的降糖效果（J. Mater. Chem. B,2019, 7, 1379-1383.）。
体内降糖实验结果显示PBI-4DNJ-1在给药0.5，1.0和2.0 mg/mL时，15分钟的降糖效果分别为22.4 %, 29.2 %和41.3 %，好于PBI-4DNJ-1的降糖效果（4.0 %, 11.3 %和22.2 %）。与米格列醇相比，在1.0和2.0 mg/mL给药量时，PBI-4DNJ-1的降糖效果好于米格列醇。小鼠体内降糖效果趋势为PBI-4DNJ-1>米格列醇> PBI-4DNJ-2。分子对接结果发现与体内降糖效果趋势一致，为自组装多效价降糖药物的研究奠定了理论基础。这一成果近期发表在Journal of Medicinal Chemistry上（J. Med. Chem.,2021, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c00036.）。
上述成果受到国家基金区域创新发展联合基金重点项目、国家基金面上项目、河北省杰出青年基金和河北省生物医药联合基金重点项目等支持。
Journal of Medicinal Chemistry（药物化学）由美国化学会主办，为药物化学领域国际权威期刊，是报道药物化学领域原创性研究最具影响力期刊之一。
（化学与环境科学学院 供稿）
热点推荐
版权所有：河北大学 地址：河北省保定市五四东路180号 邮编：071002
最新更新